期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
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首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
新化合物L11的小鼠急性毒性和镇痛药效学实验研究
王蕊；汤道权
关键词：L11, Sigma-1受体, 受体功能, 急性毒性, 福尔马林模型, 慢性坐骨神经压迫损伤模型
摘要：目的 观察新化合物L11对sigma-1受体的亲和力、受体功能的影响以及小鼠急性毒性、镇痛效应,为其药效和初步毒性评价提供实验依据.方法 采用体外受体结合和功能实验以及体内的小鼠急性毒性、福尔马林模型和大鼠坐骨神经慢性压迫损伤(chronic constriction injury, CCI)模型实验,分别测定L11对sigma-1受体的抑制率、功能和LD50、福尔马林模型小鼠的舔足时间、CCI模型大鼠机械痛阈值的影响.结果 L11对 sigma-1受体的抑制率和 Ki值分别为103.07%和4.81 nmol·L-1,加入苯妥英(sigma-1受体变构调节剂)后的Ki值为8.10 nmol·L-1.L11小鼠灌胃LD50为1680.03 mg·kg-1,95% 的可信区间为(1559.35 ~1819.40)mg·kg-1.与模型组比较,L11可明显减少小鼠的II相舔抬足时间、增加大鼠的机械痛阈值(P<0.01).结论 新化合物 L11对 sigma-1受体有较高的亲和力,属于sigma-1受体的拮抗剂;L11灌胃毒性较小,对小鼠福尔马林模型和大鼠CCI模型有明显的镇痛作用,其机制可能是通过sigma-1受体而发挥镇痛作用.
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