期刊简介

  本刊是经原国家科委批准,由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一,影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助,2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”

         

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  • 杂志名称:中国药理学通报杂志
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药理学会
  • 国际刊号:1001-1978
  • 国内刊号:34-1086/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:国家期刊奖百种重点期刊(2003,2005);中国科协精品期刊工程项目资助期刊(2006-2011);百种中国杰出学术期刊(2006-2013);中国科技精品期刊(2008,2011连续2届);RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名;影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录:北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
中国药理学通报杂志2018年第11期

缩氨基硫脲-喹唑啉衍生物S-2BEBD对A549细胞增殖的影响及机制研究

刘海彬;沈继伟;边圣杰;吴英良

关键词:喹唑啉, 缩氨基硫脲, A549细胞, 抗肿瘤, 增殖, 凋亡, 机制
摘要:目的 探究含有缩氨基硫脲结构的喹唑啉化合物S-2BEBD对肺癌A549细胞增殖的抑制作用及诱导凋亡的机制.方法 MTT法检测不同浓度的S-2BEBD和对照药拉帕替尼(LPTN)对肺癌细胞系A549增殖的抑制作用;倒置显微镜和荧光显微镜观察S-2BEBD对A549细胞形态学的影响;流式细胞术(FCM)考察S-2BEBD与LPTN对A549细胞周期的影响;蛋白免疫印迹法检测LPTN和S-2BEBD对EGFR通路,以及下游信号蛋白的影响.结果 肺癌细胞系A549经不同浓度LPTN和S-2BEBD作用后,增殖抑制率呈剂量和时间依赖性.形态学检测表明,S-2BEBD以时间依赖性和剂量依赖性的方式抑制A549细胞的增殖.Western blot结果证明,S-2BEBD可明显下调p-EGFR、p-Akt、p-ERKL/2蛋白的表达水平,且呈剂量依赖性,而对非磷酸化的EGFR、Akt、ERKL/2蛋白的表达无明显影响,并且cleaved caspase-3的表达随S-2BEBD浓度增高而增加.同时,LPTN和S-2BEBD通过诱导促凋亡蛋白Bax的激活,抑制抗凋亡蛋白Bcl-2的活性,诱导A549细胞的凋亡.结论 缩氨基硫脲-喹唑啉衍生物S-2BEBD对A549细胞的增殖抑制作用呈剂量和时间依赖性,其抗肿瘤的作用机制可能为诱导细胞凋亡.