期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
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首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
8－溴乙氧基大黄酸的合成及其对肝癌 HepG2．2．15细胞乙肝病毒抑制作用的研究
潘智育；李竟；陈云龙；王春苗；彭政；粟正英；黎丹戎；侯华新
关键词：8-溴乙氧基大黄酸, 大黄酸, 肝癌, 乙型肝炎病毒, HBx, 细胞内钙离子
摘要：目的：合成8－溴乙氧基大黄酸，探讨8－溴乙氧基大黄酸对肝癌HepG2．2．15细胞分泌的乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）和e抗原（HBeAg）的抑制作用和机制。方法以大黄酸为结构基础，化学全合成8－溴乙氧基大黄酸，采用红外光谱（IR）、核磁共振氢谱（1H－NMR）及碳谱（13C－NMR）对其结构进行表征；MTT法测定8－溴乙氧基大黄酸对细胞生长的抑制作用；ELISA检测HepG2．2．15细胞分泌的HBsAg和 HBeAg；Western blot 法检测细胞内乙肝病毒 X 基因（ HBx）蛋白的表达；流式细胞仪分析细胞周期；激光共聚焦显微镜测定细胞内游离钙离子浓度。结果 IR、1 H－NMR和13 C－NMR的结果确证合成产物为8－溴乙氧基大黄酸，合成产物和大黄酸对HepG2．2．15细胞具有较好的抑制细胞生长的作用，作用72 h后IC50分别为14．29 mg? L－1和11．59 mg? L－1。采用无细胞毒剂量的8－溴乙氧基大黄酸处理细胞后，对细胞分泌的HBsAg和HBeAg有抑制作用，其抑制作用随着浓度的增加，呈现剂量依赖性，且合成产物的抑制效果优于大黄酸；8－溴乙氧基大黄酸可降低HBx蛋白表达水平和细胞内钙离子浓度，阻碍乙型肝炎病毒（ HBV ）复制，但不影响细胞周期。结论本研究合成的8－溴乙氧基大黄酸显示了比大黄酸更为优越的抑制HepG2．2．15细胞HBsAg和HBeAg的分泌作用的活性，其作用机制可能是通过降低HBx蛋白表达、减少钙离子浓度而实现。
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