期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
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首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
水溶性紫杉醇前药的制备及抗肿瘤活性的研究
赵素华；杨秀勤；朱伟；郑朋成；汪晋京；单玲玲
关键词：叶酸, 紫杉醇前药, 水溶性, MTT实验, 肿瘤细胞, 靶向性
摘要：目的：紫杉醇是具有良好抗肿瘤疗效的化学药物，由于紫杉醇本身化学结构复杂，难溶于水，在一定程度上限制了紫杉醇药物在临床上的广泛应用，因此改善紫杉醇水溶性是解决紫杉醇药物不足的关键问题。方法本实验选用水溶性叶酸配体作为“导向基团”，谷氨酸为连接叶酸和紫杉醇的Linker，氨基PEG（MW：350）为药物增溶剂和稳定剂，制备水溶性叶酸-PEG-谷氨酸-紫杉醇前药。用LC-MS鉴定前药的化学结构，通过对前药溶解性及释药动力学曲线的测定，确定前药的理化性质。用MTT实验分析并对比紫杉醇原药与前药在不同肿瘤细胞（MCF-7、MDA-MB-231、A549）和正常细胞HELF（人胚肺成纤维细胞）中的毒性和药效作用。用荧光标记法直观观察紫杉醇前药在肿瘤细胞和组织中的靶向性。结果实验结果证明已成功合成叶酸-PEG-谷氨酸-紫杉醇前药，并具有较好的溶解性和原药释放动力学曲线，细胞实验表明在叶酸受体-配体作用的介导下，叶酸-PEG-谷氨酸-紫杉醇前药靶向叶酸受体高表达的肿瘤细胞，减少对叶酸受体低表达正常细胞的毒副作用。结论叶酸-PEG-谷氨酸-紫杉醇前药具有良好的抗肿瘤活性。
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