期刊简介

  本刊是经原国家科委批准,由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一,影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助,2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”

         

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  • 杂志名称:中国药理学通报杂志
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药理学会
  • 国际刊号:1001-1978
  • 国内刊号:34-1086/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:国家期刊奖百种重点期刊(2003,2005);中国科协精品期刊工程项目资助期刊(2006-2011);百种中国杰出学术期刊(2006-2013);中国科技精品期刊(2008,2011连续2届);RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名;影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录:北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
中国药理学通报杂志2015年第08期

头花蓼水提取物对CYP450酶诱导和抑制作用研究

陆苑;潘洁;谢玉敏;郑林;黄勇;王永林;李勇军

关键词:头花蓼水提取物, CYP450 酶, 酶抑制, 酶诱导, 药物相互作用, 肝微粒体
摘要:目的:考察头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP4505种亚型酶的体外抑制作用和对小鼠的体内诱导作用,从而预测发生药物相互作用的可能性,为临床合理用药提供科学依据。方法以探针底物代谢物生成法,考察头花蓼水提取物体外对人肝微粒体主要 I 相代谢酶 CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4活性的影响;采用微粒体体外孵育法,考察小鼠经高、低剂量(1.16、0.58 g · kg-1)头花蓼水提取物分别连续灌胃7 d和14 d后,小鼠肝微粒体中主要I相代谢酶活性的变化,以评价头花蓼水提取物对小鼠肝微粒体主要CYP450酶是否有诱导作用。结果头花蓼水提取物对人肝微粒体中主要的CYP450 I相代谢酶的抑制作用均不强,IC50值在849.6~2287 mg · L-1;与空白对照组比较,1.16 g·kg-17 d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了49.9%和21.1%( P <0.01和 P <0.05),0.58 g · kg-114 d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了27.6%和15.5%(P<0.01和P<0.05),1.16 g·kg-114 d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了67.5%和32.1%(P<0.01),头花蓼提取物对其余CYP亚型活性未见明显影响。结论在临床剂量下,头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19和 CYP3A4无明显抑制作用,对小鼠肝微粒体 CYP2C9和 CYP3A4显示诱导作用。