期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
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首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
125I标记聚乙二醇化EILDVP肽的小鼠体内血药浓度
赵铁华；史子惠；张另沾
关键词：VLA-4 拮抗药, EILDVP 肽, 聚乙二醇修饰, 药代动力学, 血药浓度, 小鼠
摘要：目的：探讨聚乙二醇修饰改善 EILDVP 肽体内过程的效果。方法KM小鼠以 NaI 饱和甲状腺后，按5 mL·kg －1容积，分别尾静脉注射3．441 GBq·L －1浓度的125 I 标记的EILDVP-Tyr-NH2、EILDVP-Cys （mPEG2000-MAL）-Tyr-NH2和EILDVP-Cys （mPEG20000-MAL）-Tyr-NH2肽。给药后不同时间取血，分离血浆，经三氯乙酸处理后测定沉淀部分放射性；测定数据分别代入已制备的相应标准曲线方程，取得血药浓度－时间数据，经3P97药动学统计软件计算主要药代动力学参数。结果在3.75～480μg·L －1浓度范围内，3种125 I标记肽线性关系良好，回收率在88.92％～106.66％之间，日内变异系数（RSD）＜10％；125 I 标记的 mPEG2000和 mPEG20000修饰 EILDVP-Tyr-NH2肽的血浆半衰期（T1／2）分别为0.43 h和1.94 h、较原型肽（0.28 h）延长1.54倍和6.93倍，清除率（Cl）分别降低1.23倍和24.71倍；3种受试化合物表观分布容积（V）值均较小，主要分布在血浆中。结论适宜分子质量 mPEG 修饰有利于延长 EILDVP 肽的体内维持时间，对提高药效具有积极意义；在实验范围内，分子质量较大的mPEG20000对 EILDVP 肽修饰效果较好。
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