期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
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首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
瓦他拉尼对乳腺癌耐药蛋白介导的肿瘤多药耐药的逆转研究
张志强；魏寅祥；赵青；任志广；彭晖；李鹏；夏笠；许建华
关键词：激酶抑制剂, 瓦他拉尼, 多药耐药, ABC转运蛋白, 乳腺癌耐药蛋白, 逆转剂
摘要：目的：观察新型激酶抑制剂类抗癌药瓦他拉尼( vata-lanib)逆转肿瘤细胞多药耐药( MDR)的效果,研究其对乳腺癌耐药蛋白( BCRP)、P-糖蛋白( P-gp)、多药耐药相关蛋白1(MRP1)的作用,探讨其作用机制。方法应用 MTS 法或SRB法检测瓦他拉尼对耐药细胞与敏感细胞的细胞毒性和逆转 MDR 的效果；分别以罗丹明( Rh-123)、米托蒽醌( MX)、阿霉素( ADR)为P-gp、BCRP、MRP1的荧光底物,应用流式细胞术检测该药对P-gp、BCRP、MRP1外排功能的影响；应用Western blot检测该药对耐药细胞中BCRP蛋白表达水平的影响,并研究其对细胞增殖相关信号分子的影响；应用qRT-PCR检测其对耐药细胞中BCRP基因表达水平的影响；通过超速离心法制备BCRP转运蛋白的粗膜,检测瓦他拉尼对BCRP的ATPase活性的影响。结果无毒剂量的瓦他拉尼(5μmol·L-1)可有效逆转BCRP高表达的肿瘤细胞株HEK293/ABCG2对MX、ADR和托泊替康( TOPT)的耐药,而对P-gp高表达的肿瘤细胞株K562/A02和MRP1高表达的肿瘤细胞株HEK293/ABCC1的耐药无逆转作用。该药能够下调耐药肿瘤细胞的BCRP基因和蛋白的表达水平,并具有时间和剂量依赖效应,但对BCRP外排MX的功能无明显抑制作用。该药可以激活BCRP的ATPase活性,但并不改变BCRP 的构象,对耐药和敏感细胞中AKT 和ERK 的表达及其磷酸化水平也均无明显影响。结论摇瓦他拉尼可有效、特异地逆转BCRP 介导的肿瘤MDR,其机制可能是通过下调耐药肿瘤细胞中BCRP 基因和蛋白的表达来达到逆转 MDR 的效果。
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