期刊简介

  本刊是经原国家科委批准,由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一,影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助,2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”

         

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  • 杂志名称:中国药理学通报杂志
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药理学会
  • 国际刊号:1001-1978
  • 国内刊号:34-1086/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:国家期刊奖百种重点期刊(2003,2005);中国科协精品期刊工程项目资助期刊(2006-2011);百种中国杰出学术期刊(2006-2013);中国科技精品期刊(2008,2011连续2届);RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名;影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录:北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
中国药理学通报杂志2012年第06期

一种新的吲哚咔唑类化合物(ZWM233)的体外抗肿瘤作用及机制探讨

刘书娟;戚欣;朱伟明;李静

关键词:ZWM233, K562, 细胞周期, 细胞凋亡, 机制, PKC
摘要:目的 探讨ZWM233体外对多种肿瘤细胞株的增殖抑制及对K562细胞的凋亡诱导作用.方法 采用MTT法检测ZWM233对K562、HL-60、A549、HeLa及HCT-116等10种肿瘤细胞株的增殖抑制作用;流式细胞仪检测对K562细胞周期的影响;AnnexinV/PI双染法考察对K562细胞的凋亡诱导作用;Western blot检测K562细胞中凋亡相关蛋白bax、bcl-2、Caspase-3、Caspase-9及PARP的变化,同时检测蛋白激酶C(PKC)各亚型、GSK-3β、ERK1/2、JNK及其磷酸化水平的变化.结果 ZWM233体外能有效抑制多种肿瘤细胞株的增殖,其中对K562细胞作用明显,IC50为2.81 μmol·L-1;流式细胞仪检测K562细胞被明显阻滞在G2/M期,并诱导其凋亡;Western blot结果显示ZWM233作用K562细胞24 h后,可明显下调抗凋亡蛋白bcl-2的表达,引起Caspase-9、Caspase-3及下游底物PARP的剪切,诱导K562细胞凋亡.Western blot检测结果进一步显示药物作用24 h后PKCδ的表达有所降低,其下游分子p-GSK-3β及p-ERK的表达水平降低,而 p-JNK 蛋白的表达水平升高.结论 ZWM233体外能有效抑制K562细胞生长,并通过激活线粒体途径诱导其凋亡,其机制可能是通过下调PKCδ,进一步抑制p-GSK-3β及p-ERK1/2的表达来发挥凋亡诱导作用.