期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
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首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
来源于马尾树树皮的化合物蜡果杨梅酸B抑制HIV进入的机制研究
夏承来；毛芹超；李润明；姜世勃；姜志宏；刘叔文
关键词：HIV/AIDS, 假病毒, 蜡果杨梅酸B, 药物筛选, gp41, HIV进入抑制剂
摘要：目的 利用假病毒技术,研究来源于马尾树树皮的化合物蜡果杨梅酸B抑制HIV-1进入的活性及作用机制.方法 利用pHXB2和pVSV-G两个病毒包膜蛋白质粒,与pNL4-3.Luc.R-E-共转染,构建HIV-1 Env假病毒和VSV-G假病毒,检测化合物抑制假病毒感染的活性.采用针对包膜蛋白亚基gp41的ELISA方法,结合分子对接,研究活性化合物抗HIV-1的作用机制.结果 从马尾树树皮中来源的2个三萜类单体化合物蜡果杨梅酸B(myriceric acid B)和蜡果杨梅酸C(myriceric acid C)中,仅蜡果杨梅酸B能特异性地抑制HIV-1 Env假病毒感染,其半数抑制浓度(IC_(50))值为(8.3±0.2) mg·L~(-1).此外,蜡果杨梅酸B在C-28位羧基的酯化产物蜡果杨梅酸B甲酯(myriceric acid B methyl ester)没有抑制HIV-1进入的活性.蜡果杨梅酸B的进入抑制活性与其抑制gp41六螺旋束结构形成的机制有关.分子对接表明,蜡果杨梅酸B能靶向gp41上N-螺旋三聚体的靶穴位置.结论 蜡果杨梅酸B是作用于gp41的HIV-1进入抑制剂,其分子结构中C-28位的羧基及C-3位羟基与抑制活性密切相关.蜡果杨梅酸B可作为先导化合物来研发新的HIV进入抑制剂类抗艾滋病药物.
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