期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
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首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
人肝微粒体CYP亚型在新型吲哚醌类化合物629代谢中的作用
张江虹；郝福荣；金问森；胡卓汉；金一尊
关键词：生物还原活性物, 629, 人肝微粒体, 细胞色素P450亚型, 体外代谢, 药物相互作用
摘要：目的 研究人肝微粒体重组体系中不同CYP亚型在丝裂霉素C(MMC)的衍生物5-氮丙啶-3-羟甲基-1-甲基吲哚-4,7-二酮[5-(aziridin-1-yl)-3-hydroxymethyl-1-methylindole-4,7-dione,简称629]代谢中的作用.方法 不同浓度629与人肝脏微粒体共孵育,给予细胞不同CYP亚型特异性抑制剂的处理,用高压液相色谱法(high pressure liquid chro-matography,HPLC)分离、检测629的消失情况.结果 HPLC检测到629在肝脏微粒体中的代谢遵循酶动力学剂量效应关系,Km值为 336 μmol·L-1.P450酶系中CYP1A2、CYP2B6和CYP2A6被抑制后,可影响629的代谢(P＜0.05),并且3者中CYP1A2的影响较大,但三者间差异无显著性(P＞0.05)；而CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9、CYP2E1和CYP2D6对629的代谢无影响(P＞0.05).结论 新型吲哚醌类生物还原物629可在肝脏代谢,其中CYP1A2、CYP2B6和CYP2A6可参与629的代谢,这为新型生物还原活性物设计、开发及临床上的合理用药具有重大的意义.
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