期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
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首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
CYP51靶酶氨基酸残基Y118、S378与新型唑类药物作用机制研究
陈双红；盛春泉；徐晓辉；姜远英；张万年；何成
关键词：白念珠菌, 14, α-去甲基化酶, 活性, 唑类, 抗真菌药, 化合物
摘要：目的 研究新筛选合成的唑类化合物A1、A3、E2、E8与功能氨基酸残基Y118、S378的相互作用,阐明靶酶与新型药物的作用机制,为特异性唑类抗真菌药物的合成和筛选提供理论依据.方法 用微量液基稀释法和GC-MS法分别在细胞水平和离体酶水平研究5个化合物(氟康唑、艾迪康唑、A1、A3、E2、E8)对靶酶不同突变衍生体蛋白的MIC80值和相对抑酶活性,用Roman光谱法研究化合物与酶的结合能力.结果 不同化合物对突变体酶的抑制效应有差异,与氟康唑相比艾迪康唑、A系和E系化合物的体外抗菌效果强,Y118突变体对受试药物艾迪康唑、A3、E8的敏感性较对氟康唑的作用效应明显下降;S378残基对A3、E8化合物选择性强于氟康唑和艾迪康唑.结论 结果支持同源模建的研究结论,Y118、S378残基与化合物特定侧链的化学集团形成配位结合或其它的相互作用,增强酶与化合物的结合能力,提高了化合物的抗真菌活性.
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