期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
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首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
柑桔素抑制CYP450 3A4活性并减轻异烟肼和利福平合用的肝细胞毒性
张志华；吴红海；薛改；郭丁妮；侯艳宁
关键词：异烟肼, 利福平, 柑桔素, QSG-7701肝细胞, 肝毒性, 乳酸脱氢酶, 细胞色素酶
摘要：目的 研究柑桔素对异烟肼和利福平导致肝毒性增加的防治作用及CYP 3A4在其中的作用机制.方法 将培养的QSG-7701人肝细胞培养液中分别加入异烟肼和利福平,同时加入不同剂量(1、5、25 mg·L~(-1))的柑桔素后继续培养48 h.分别收集药物处理后的培养液和细胞,将细胞裂解后,用比色法分别测定培养液和细胞裂解液中的乳酸脱氢酶的活性,计算细胞外和细胞内乳酸脱氢酶的比值.药物处理48 h后,将细胞与CYP 3A4作用底物咪达唑仑共同孵育2 h,采用高效液相色谱质谱联用法测定咪达唑仑浓度的变化,计算细胞内CYP 3A4的活性.结果 与对照组比较,异烟肼和利福平合用使肝细胞乳酸脱氢酶释放增加,CYP 3A4活性增强;5、25 mg·L~(-1)的柑桔素均可减弱异烟肼和利福平升高乳酸脱氢酶的作用,但未使其恢复正常水平;5 mg·L~(-1)的柑桔素还减弱了异烟肼和利福平合用导致CYP 3A4活性增强的作用,但也未使其恢复正常水平.结论 异烟肼和利福平合用对人肝细胞具有细胞毒性作用,柑桔素可以通过抑制其升高CYP 3A4活性的作用而减轻肝细胞的损伤.
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