期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
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首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
N3-邻甲苯甲酰基-氟脲嘧啶通过凋亡作用抑制人胃癌细胞生长
陈明慧；程艳娜；孙丽蕊；徐文方；曲显俊
关键词：N3-邻甲苯甲酰基-氟脲嘧啶(TFU), 5-FU, 胃癌细胞, 抑制作用, 凋亡
摘要：目的 N3-邻甲苯甲酰基-氟脲嘧啶(N3-O-toluyl-fluorouracil,TFU)是N1-乙酰基-N3-邻甲苯甲酰基-氟脲嘧啶的降解产物和5-氟脲嘧啶(5-FU)前体物,本研究观察TFU体内外对人胃癌细胞生长抑制活性及作用特点.方法 体外实验,以MTT法测定TFU对人胃癌细胞SGC-7901和MKN-45生长抑制作用,并与肝微粒体酶存在条件下的结果比较.在肝微粒体酶存在时,将人胃癌细胞与低剂量TFU孵育10 h,以吖啶橙/溴乙锭染色(AO/EB)观察肿瘤细胞形态;分别以琼脂糖凝胶电泳法和流式细胞仪分析肿瘤细胞DNA断裂特点;Western blot法检测肿瘤细胞Bcl-2和Bax蛋白表达.体内实验,以裸鼠移植人胃癌细胞并灌胃给药观察TFU对肿瘤细胞生长抑制作用.取肿瘤组织切片,以TUNEL(terminal deoxynucleoid transferase nick-end labeling)染色法,观察肿瘤细胞核染色比例,计算凋亡率.结果 TFU对胃癌细胞生长抑制作用较弱,而在肝微粒体酶存在时能够明显提高TFU对胃癌细胞生长的抑制率.TFU对裸鼠移植人胃癌细胞生长抑制作用较强,对动物体重抑制作用弱.进一步实验,在肝微粒体酶存在下,低剂量TFU能够诱导肿瘤细胞凋亡.吖啶橙/溴乙锭 (AO/EB) 染色后,胃癌细胞呈现剂量依赖性凋亡形态改变.细胞染色体DNA断裂呈现Ladder现象和亚二倍体(sub-G1)凋亡峰.TFU上调胃癌细胞Bax蛋白表达,降低Bcl-2蛋白水平.TUNEL法检测裸鼠移植人胃癌细胞凋亡,TFU能够提高胃癌细胞核TUNEL染色水平.结论 TFU对人胃癌细胞生长具有抑制作用,该作用可能与肝微粒体酶缓慢水解释放出低水平5-FU有关,低水平5-FU可能通过调节Bcl-2和Bax表达活性诱导胃癌细胞凋亡.
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