期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
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首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
奥扎格雷钠对大鼠CYP2D6亚型酶的影响
于卫江；黄丽军；刘艳；余辉艳；朱大岭
关键词：奥扎格雷钠, CYP2D6, 肝微粒体, HPLC, 右美沙芬
摘要：目的 通过奥扎格雷钠的大鼠体内、外实验,观察奥扎格雷钠对大鼠CYP2D6亚型酶的影响.方法 对照组和奥扎格雷钠诱导组大鼠分别经口给予生理盐水和奥扎格雷钠1 wk,HPLC法测定大鼠尿样及肝微粒体中CYP2D6的探针药物右美沙芬的代谢率,观察奥扎格雷钠对CYP2D6活性的影响.结果 ①大鼠给予奥扎格雷钠(37 mg·kg-1),其尿样中右美沙芬的代谢率明显高于对照组(P＜0.01);②奥扎格雷钠诱导组大鼠肝微粒体中加入右美沙芬(0.324 mmol·L-1),其右美沙芬的代谢率明显高于对照组(P＜0.01);③奥扎格雷钠与CYP2D6特异性抑制剂西米替丁可明显降低右美沙芬的代谢率(P＜0.01),并且奥扎格雷钠组其右美沙芬的代谢率低于西米替丁组(P＜0.05);④奥扎格雷钠IC50=26.5 μmol·L-1,西咪替丁IC50=86.3 μmol·L-1,奥扎格雷钠诱导组肝微粒体Km=0.67 mmol·L-1,Vmax=2.13 nmol·min-1·g-1 protein;对照组肝微粒体Km=0.29 mmol·L-1,Vmax=0.91 nmol·min-1·g-1 protein;⑤体内和体外相应实验数据具有很好的相关性(r=0.9811).结论 奥扎格雷钠可诱导CYP2D6酶的活性.
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