期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
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首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
甲基莲心碱在大鼠肝微粒体CYP450系统中的代谢特征
姜敏；梁先明；熊玉卿
关键词：甲基莲心碱, 高效液相色谱法, 微粒体, 细胞色素P450, 药物代谢
摘要：目的研究甲基莲心碱(Nef)在大鼠肝微粒体系的代谢特性,探明参与Nef代谢的CYP450亚酶种类及其在Nef代谢中的作用.方法应用CYP3A特异性诱导剂地塞米松(DEX)、CYP2B诱导剂苯巴比妥(PB)、CYP1A诱导剂β-萘黄酮(β-NF)分别对Wistar大鼠进行在体诱导,建立肝微粒体温孵及NADPH再生体系,HPLC紫外检测法测定Nef及其代谢产物.观察Nef代谢消失率与代谢特征,研究上述各诱导剂和CYP3A特异性抑制剂三乙酰竹桃霉素(TAO)对Nef体外代谢的影响.结果 Nef在大鼠微粒体系代谢呈饱和现象;温孵液中代谢产物生成的量与底物Nef的浓度具有良好的相关性(r=0.993);Nef在DEX、PB诱导组大鼠肝微粒体温孵液中的生物转化较对照组明显加快(P<0.01),DEX组又较PB组的Nef药物代谢率差异有显著性(P<0.01),而β-NF组未显现诱导作用,其药物代谢率分别为:DEX组80.6%±9.5 %;PB组61.5%±6.7 %;β-NF组20.7%±1.5 %;对照组19.9%±1.6%;TAO呈量效依赖性抑制Nef在肝微粒体温孵液中的代谢.结论研究结果提示Nef具有酶促动力学代谢特性;CYP3A及CYP2B是介导Nef在大鼠体内生物转化的CYP450亚酶,其中主要参与Nef代谢的为CYP3A.
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