期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
往期目录
-
2001
-
2002
-
2003
-
2004
-
2005
-
2006
-
2007
-
2008
-
2009
-
2010
-
2011
-
2012
-
2013
-
2014
-
2015
-
2016
-
2017
-
2018
-
2019
首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
盐酸埃他卡林对心肌ATP-敏感性钾通道的作用
崔文玉；龙超良；朱庆磊；汪海
关键词：盐酸埃他卡林, [3H]格列本脲, 吡那地尔, ATP敏感性钾通道, 硫脲受体
摘要：目的在急性分离的豚鼠心室肌细胞上观察盐酸埃他卡林(iptakalim hydrochloride, Ipt)对钾电流的影响;研究Ipt对[3H]格列本脲(glibenclamide, Gli)与心肌ATP敏感性钾通道(ATP-sensitive potassium channel, KATP)的硫脲受体(Sulfonylurea receptor, SUR2A)结合特征以及[3H]Gli与心肌膜KATP结合和解离动力学过程的影响,以评价Ipt对心肌KATP的作用.方法分离豚鼠心室肌细胞,用全细胞记录技术记录细胞钾电流,通过浴槽内灌流给药,观察盐酸埃他卡林对钾电流的影响.KATP拮抗剂[3H]Gli与大鼠心肌膜特异性结合与解离的动力学试验.结果①Ipt在浓度为1和100 μmol*L-1时,均可明显引起豚鼠心室肌外向钾电流I-U曲线上移,Ipt作用后5 min内细胞外向钾电流强度分别增强为初始电流强度的124.9%±9.5%(n=5)和151.6%±11.2%(n=7),与溶媒对照组(69.8%±3.5%,n=7)比较差异均有统计学意义(P<0.01).在相同条件下,KATP开放剂吡那地尔(pinacidil, Pin)的作用与之相似,也可明显引起豚鼠心室肌外向钾电流I-U曲线上移,显著增强细胞外向钾电流.②非标记Gli与[3H]Gli和大鼠心肌膜标本在25℃孵育60 min,可浓度依赖性地抑制[3H]Gli与心肌膜SUR2A的特异性结合,其IC50值为(195±62) nmol*L-1.相同实验条件下,Ipt 1 nmol*L-1～1 mmol*L-1对[3H]Gli与大鼠心肌膜KATP SUR2A特异性结合无抑制作用,Pin10 μmol*L-1～1 mmol*L-1也不抑制[3H]Gli与大鼠心肌膜SUR2A的特异性结合.③Ipt 0.1 mmol*L-1不影响[3H]Gli与心肌膜蛋白结合的结合动力学过程,但可加速其解离动力学过程,相同实验条件下,Pin的作用特点与Ipt相似.结论 Ipt对心室肌细胞钾电流有增强作用;SUR2A上激活剂作用位点不同于拮抗剂结合位点,Ipt的作用位点也不同于硫脲类药物结合位点;Ipt对心肌KATP拮抗剂结合位点存在变构调节,降低SUR2A与KATP拮抗剂Gli的亲和力.
友情链接