期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
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首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
盐酸埃他卡林对[3H]格列本脲与动脉平滑肌KATP结合和解离动力学过程的影响以及与核苷酸的交互作用
何华美；龙超良；汪海
关键词：核苷酸, 盐酸埃他卡林, [3H]格列本脲, ATP敏感性钾通道, 硫脲受体
摘要：目的研究盐酸埃他卡林(Iptakalim hydrochloride,Ipt)对[3H]格列本脲(glibenclamide, Gli)与大鼠血管平滑肌ATP敏感性钾通(ATP-sensitive potassium channel, KATP)的硫脲受体(Sulfonylurea receptor, SUR2B)结合和解离动力学过程的影响,并比较其作用特点与核苷酸类物质的异同点及它们之间的交互效应.方法 KATP拮抗剂[3H]Gli与大鼠去内皮主动脉平滑肌特异性结合与解离的动力学试验.结果 (1)在浓度为10 pmol*L-1～0.5 mmol·L-1范围内,Ipt不能取代SUR2B与[3H]Gli之间的特异性结合.Ipt 100 μmol*L-1调节［3H］Gli与SUR2B特异性结合的动力学过程的特征为抑制其结合动力学过程，使其结合速率减慢，结合幅度降低；促进其解离动力学过程，使其解离速率加快，解离幅度增加。（2）ATP 1 mmol*L-1调节［3H］Gli与SUR2B特异性结合和解离动力学过程的特征与Ipt相反：促进其结合动力学过程，使结合速率加快，结合幅度增加；抑制其解离动力学过程，使解离速率减慢，解离幅度降低；ATP与Ipt之间存在交互调节的作用。（3）ADP 1 mmol*L-1调节［3H］Gli与SUR2B特异性结合和解离动力学过程的特征与Ipt相似：抑制其结合动力学过程，使结合速率减慢，结合幅度降低；促进其解离动力学过程，使解离速率加快，解离幅度增加；ADP与Ipt之间也存在交互调节的作用。（4）UDP的作用特征既不同于ATP，也不同于ADP，对［3H］Gli与SUR2B的结合与解离动力学过程无明显影响，且与Ipt之间不存在交互调节的作用。结论 Ipt与SUR2B上KATP拮抗剂结合位点无亲和力，但有负性变构调节作用；其作用特征与ATP相反，而与ADP相同，并与它们之间存在交互效应；其作用特征不同于UDP，且不存在交互效应。
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