期刊简介
本刊是经原国家科委批准，由中国科协主管、中国药理学会主办的全国性学术性月刊。是国家最有影响的核心期刊和论文评价的文献源期刊之一，影响因子和被引总频次位居全国药学类期刊前列。是国家百种重点期刊、优秀期刊和华东地区最佳期刊。被国际上CA、JA、EM、IG、BA等著名检索系统收录。从1999年起接受中国科协和国家自然科学基金资助，2006—2013年受到中国科协精品期刊工程示范项目资助;2006-2013年因影响因子列药学类期刊第一名获“百种中国杰出学术期刊”称号。主要刊登药理学研究论文。投稿本刊请将论文发到zgylxtb8@163.com并按自动回复办理即可。本刊2012年最新论文查询请见http://c.wanfangdata.com.cn/Periodical-zgylxtb.aspx和http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/zgylxtb.aspx”
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首页>中国药理学通报杂志
- 杂志名称：中国药理学通报杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药理学会
- 国际刊号：1001-1978
- 国内刊号：34-1086/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：国家期刊奖百种重点期刊（2003，2005）；中国科协精品期刊工程项目资助期刊（2006-2011）；百种中国杰出学术期刊（2006-2013）；中国科技精品期刊（2008，2011连续2届）；RCCSE权威期刊药学类连续三届第一名；影响因子、总被引频次、基金论文比近年来均列我国药学类期刊第一期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CA 化学文摘(美)
AG1112对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制作用
刘新光；梁念慈；马涧泉
关键词：蛋白激酶CK2, 重组蛋白, 全酶, Tyrphostins, AG1112, IC5 0, 酶动力学
摘要：目的观察Tyrphostin中的AG1112对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制.方法利用基因工程克隆、表达和纯化获得重组人蛋白激酶CK2α和β亚基,在体外等摩尔数混合构成有大生物活性的重组CK2全酶,在不同条件下测定CK2的活性.CK2活性通过测定转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP或[γ-32P]GTP的 [ 32P]放射活度来检测.结果重组人CK2是一种Ca2+、c AMP和cGMP等第二信使非依赖性蛋白激酶,与天然CK2的性质一致.AG1112对重组人CK2全酶具有很强的抑制作用,IC50为6.0 μmol·L-1,抑制作用大于CK2已知抑制剂DRB和A3.AG1112 对重组人CK2的动力学研究表明:它与GTP和酪蛋白分别呈混合性和非竞争性抑制作用.结论由于AG1112对重组人CK2显示出很强的抑制作用,因此重组人蛋白激酶CK2可作为一种较为简便筛选和开发有效的CK2抑制剂的分子靶点.
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